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FGFR家族包括四个成员：FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4。这四个成员都是酪氨酸激酶受体，可以通过与成纤维细胞生长因子（FGF）结合激活下游信号通路，从而调节细胞的生长、分裂和迁移。
在肝癌、胆管癌等多种肿瘤中，FGFR2融合或重排突变是常见的驱动突变。这种突变导致FGFR2过度激活，从而促进肿瘤的发展。因此，靶向FGFR2的抑制剂有望成为这些肿瘤的有效治疗方法。
培美替尼的作用机制：作为FGFR1/2/3抑制剂，可以有效阻断肿瘤细胞中的FGFR信号通路。具体来说，它可以与FGFR结合并阻止其激活下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
在一项针对晚期/转移性或不可切除胆管癌中，这些患者接受了融合或重排测试，并且之前至少接受过一种全身治疗。显示出显着的临床获益。该试验共有107名符合条件的患者被随机分为两组：培美替尼组和安慰剂组。
培美替尼组每天口服13.5mg培美替尼片，每21天为一个周期，服药14天，停药7天；安慰剂组的患者以同样的方式服用安慰剂片剂。两组者在病情进展后均可改用培美替尼。主要终点为客观缓解率，次要终点包括无进展生存期、总生存期）、疾病控制率、持续缓解持续时间）等。
