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投稿:yddg237
2024-04-13 10:30 157 阅读
导读:培美替尼(pemigatinib)分子式(十年老店印度海外代购微信: ydhw588)[Pemazyre培美替尼(pemigatinib)的作用机制]1.Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。2.Pemig

 
 
培美替尼(pemigatinib)分子式


(十年老店印度海外代购微信: ydhw588)
 
 
[Pemazyre培美替尼(pemigatinib)的作用机制]
 
1.Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂,IC50值小于2nM。
 
2.Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。
 
3.Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活,从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。
 
4.FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,从而导致本构FGFR激活,包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。
 

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