FILSPARI(sparsentan)是一种内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂。司帕坦的化学名称为2-[4-[（2-丁基-4-氧代-1，3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基）甲基]-2-（乙氧基甲基）苯基]-N-（4，5-二甲基-1，2-恶唑-3-基）苯磺酰胺。

 

Sparsentan是一种白色至类白色粉末，几乎不溶于水。Sparsentan具有pH依赖性溶解度，固有溶解度为1.48，0.055 mg/mL（pH 1.2和6.8下）。FILSPARI有200 mg和400 mg规格的口服薄膜包衣速释片剂。

 

Filspari是一种每日一次的口服药物，是一种内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂，是第一个也是唯一一个被批准用于治疗IgA肾病的非免疫抑制疗法。

 

此次FDA的批准是基于正在进行的3期PROTECT研究中的关键中期结果，该研究是迄今为止IgAN中最大的干预性研究。PROTECT研究是一项全球性、随机、多中心、双盲、主动对照的临床试验，评估400 mg Filspari与300 mg irbesartan（厄贝沙坦）在404例18岁及以上IgAN患者中的安全性和有效性，尽管最大限度地耐受ACE或ARB治疗，但仍有持续蛋白尿。

 

结果显示，PROTECT研究达到了其预先指定的具有统计学意义的中期主要疗效终点。在治疗36周后，接受Filspari治疗的患者的蛋白尿平均较基线减少49.8%，而接受irbesartan治疗的患者的蛋白尿平均较基线减少15.1%（p<0.0001）。

 

PROTECT研究中的中期评估结果表明，Filspari具有良好的耐受性，并且与其观察到的总体安全性特征一致。

 

目前，Sparsentan已在美国和欧洲获得治疗IgAN和FSGS的孤儿药指定。