奥拉帕尼(又名奥拉帕利)为PARP抑制剂,在DNA损伤修复中发挥重要作用。健康细胞中有多条修复断链DNA的信号途径,单独抑制PARP对健康细胞的毒性并不大,但对于一些肿瘤细胞,因为特定基因突变(如BRCA突变)会破坏其他DNA修复途径,所以对PARP抑制特别敏感。癌是导致女性患者死亡的重要因素之一,致死率在恶性瘤种中位居前十。中国每年新发卵巢癌患者约52,100例,2015年死亡的卵巢癌患者约2.5万例。
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英文药物名:Olaparib
中文药物名:奥拉帕尼,奥拉帕利
商品名:Lynparza
原研生产商:阿斯利康
仿制生产商:(孟加拉珠峰制药)Everest;(海湾制药)Julphar
性状:胶囊;片剂
剂量:50mg,100mg,150mg
用法用量:(1)胶囊:建议每日服用两次,每次400毫克。药片:建议一天两次,每次300毫克。(2)持续进行治疗,直到病情发展或出现无法忍受的毒性为止。(3)对于出现的副作用,可考虑停药或减少给药剂量。
副作用:(1)在临床试验中,最常见的副作用(≥20%)为:贫血、恶心、疲乏(包括乏力)、呕吐、腹泻、味觉异常、消化不良、头痛、食欲减退、鼻咽炎/咽炎/URI、咳嗽、关节痛/肌肉骨骼痛、肌痛、腰痛、皮炎/皮疹以及腹痛/不适。(2)在实验室检查中,最多见(≥25%)的异常为:肌酐增高、红细胞的均数增高、血红蛋白降低、淋巴细胞降低、中性粒细胞数降低、血小板降低。
禁忌:尚不明确。
提示:(1)MBH/AML:接触Lynparza的病人出现MDS/AML,部分病人可致死。监测病人在基线及随后的每个月的血液毒性。如果确定了MDS/AML的终止.(2)肺炎:接触林帕萨病人而发病,一些病人因接触到林帕萨而死亡。如果怀疑有肺炎,需要停药。一旦被证实,就结束了。(3)胎-胎毒性:对胎-胎的影响。建议有生育能力的妇女可能会对胎儿造成伤害,并避免怀孕。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。