司帕生坦中的非活性成分是胶体二氧化硅、无水乳糖、硬脂酸镁、硅化微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。薄膜包衣由聚乙二醇/聚乙二醇、部分水解的聚乙烯醇、滑石和二氧化钛组成。FILSPARI司帕生坦（sparsentan）是第1个也是唯一1个被批准用于治疗这种疾病的非免疫抑制疗法。FILSPARI司帕生坦（sparsentan）是一种每日1次的口服药物，旨在选择性地靶向IgAN疾病进展中的两个关键途径（内皮素-1和血管紧张素II），并且是第1个也是唯一1个被批准用于治疗这种疾病的非免疫抑制疗法.FILSPARI是一种处方药，用于减少原发性IgAN成年患者的蛋白尿，这些IgAN有快速疾病进展的风险，通常UPCR≥1.5 g/g。司帕生坦是一种内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂。司帕生坦是一种白色至灰白色粉末，几乎不溶于水。司帕生坦具有pH依赖性溶解度，在pH 1.2和6.8下的固有溶解度分别为1.48和0.055 mg/mL。

                                                 

中文名】司帕生坦，斯帕森坦

 

【英文名】Filspari，Sparsentan

 

【规格】400mg*30片

 

【制药商】美国Travere Therapeutic(TVTX)

 

【适应症】司帕生坦是一种内皮素和血管紧张素II受体拮抗剂，用于具有疾病快速进展风险，且尿蛋白与肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g的原发性免疫球蛋白A肾病(lqAN)成人患者，以降低其蛋白尿水平。

 

【用法用量】

 

开始用200 mg口服的司帕生坦治疗，每日一次。14天后，根据耐受情况，增加至推荐剂量400毫克，每日一次。

 

中断后恢复使用司帕生坦治疗时，考虑滴定斯稀坦，从200 mg开始，每日一次。14天后，增加至推荐剂量400毫克，每日一次。

 

【作用机制】

 

司帕生坦是一种单分子，具有内皮素A型受体(ET一个R)和血管紧张素II型1受体(AT1斯帕森坦对两种ET都具有高亲和力。一个R(Ki=12.8 nM)和AT1R(Ki=0.36nM)，并且这些受体对内皮素B型和血管紧张素II亚型500受体的选择性大于2倍。内皮素-1和血管紧张素II被认为通过ET有助于IgAN的发病机制一个R和AT1R，分别。

 

【副作用】

 

手、腿、踝和足肿胀(外周水肿)、头晕、低红细胞(贫血)、肝脏问题、严重出生缺陷、低血压、肾功能恶化、血钾升高、体液潴留。

 

【禁忌】

 

1.禁止与肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂，内皮素受体拮抗剂(ERAS)和阿利克伦(aliskiren)联用。

 

2.妊娠女性禁用。

 

【贮存】

 

储存于20°C-25°C(68°F-77°F)，允许波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)。