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卡马替尼(Capmatinib)是一种口服、选择性MET抑制剂,其作用机制主要体现在以下几个方面:
1、靶向MET激酶:卡马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,能够靶向并抑制MET激酶的活性。MET是一种酶,一种蛋白质,涉及多种细胞过程。在某些情况下(约占肺癌患者的3-4%),MET基因的突变会导致外显子14的跳跃,这种突变会导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。
2、阻断信号传导:卡马替尼通过结合并抑制MET激酶,阻断其下游的信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。这种作用机制可以针对由MET外显子14跳跃突变引起的MET基因的激活,以及其他因素如肝细胞生长因子(HGF)或MET基因的扩增导致的MET基因的激活。