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投稿：jingyi

2024-07-07 17:27 81 阅读

导读：肺癌是近些年来增长率最高的恶性肿瘤，严重威胁人们健康和生命。患者症状多表现为咳嗽，胸闷气急，胸痛，声音嘶哑。肺癌致死率较高，成因尚不明确，男性发病率大于女性。随着医学技术发展，多款

肺癌是近些年来增长率最高的恶性肿瘤，严重威胁人们健康和生命。患者症状多表现为咳嗽，胸闷气急，胸痛，声音嘶哑。肺癌致死率较高，成因尚不明确，男性发病率大于女性。随着医学技术发展，多款针对肺癌的靶向药物上市，莫博替尼因其疗效显著，受到人们关注。

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Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与mobocertinib具有相似的抑制特性已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

在体外，mobocertinib还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性。

在培养的细胞模型中，mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

在动物肿瘤植入模型中，mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

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