TucatinibTukysa是一种口服药物，可以靶向HER2蛋白。实验结果表明，它能够有效抑制HER2和HER3的磷酸化，从而干扰下游的MAPK和AKT信号传导，阻止细胞生长。对表达HER2的肿瘤细胞具有明显的抗肿瘤活性。体内实验也显示，Tucatinib可以抑制HER2表达的肿瘤生长。此外，在与曲妥珠单抗联合使用时，相比独立使用任何一种药物，其抗肿瘤活性显著增强。2020年4月，FDA批准了图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的用法，用于治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌，包括之前接受过至少一种抗HER2治疗的脑转移患者。