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AZD9291是奥希替尼(osimertinib)吗?AZD9291是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它是单苯胺基嘧啶小分子,分子式为C28H33N7O2·CH4O3S,分子量为596g / mol,化学名为N-(2- {2-二甲基氨基乙基 - 甲基氨基} -4-甲氧基-5 - {[4-(1 - 甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺甲磺酸盐,其主要活性成分是Osimertinib奥希替尼(osimertinib)。
AZD9291适用于基因检查发现EGFR T790M突变,转移扩散性/重复发性/外科手术无法医治的非小细胞肺癌患病者,所以建议先做基因检查再确定是否使用药。该药已经于2015年通过了美国FAD认证,2017年初,经国内(系统自动过滤词)许可,正式进入国内市场。奥西替尼是表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在使用第一代靶向药物厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib)(易瑞沙(iressa))的肺癌患病者中,出现耐受药物性的患病者主要原理是T790M突变。
AZD9291可以与那些已经突变的EGFR基因(如T790M,L858R和19外显子缺失)进行组合,患病者服药以后,在患病者血液中能够发现两种物质,即AZ7550和AZ5104,前者与AZD9291医治效果相似,后者对第19外显子缺失,AZ7550突变体和野生型EGFR表现出更好治疗效果。体外测试结果显示,AZD9291还可抑制HER2, HER3, HER4, ACK1, BLK活性。