在体外,卡马替尼可抑制c-MET磷酸化,抑制SNU-5活力或增殖,还能抑制hgf刺激的H441细胞迁移,并能有效诱导细胞凋亡。GEOMETRYmono-1研究中,对于初治患者,卡马替尼得ORR为68%,对于接受过治疗得患者,卡马替尼得ORR为41%。初治患者中,中位DOR为12.6个月(95%CI:5.6-不可评估);经治患者中,中位DOR为9.7个月(95%CI:5.6-13.0)。卡马替尼起效很快,分别有82%和68%的患者在开始使用卡马替尼治疗后的第一次肿瘤评估时出现了肿瘤缓解。在无进展生存期方面,卡马替尼治疗中位PFS分别为12.4个月和5.4个月。对于脑转移患者,卡马替尼得疗效也是非常亮眼,基线时有14例患者有脑转移,其中12例患者使用卡马替尼治疗控制了颅内疾病,共有7例患者获得颅内缓解,4例患者达到完全缓解。

 

卡马替尼每次吃多少？

 

卡马替尼的推荐剂量为每天两次,每次口服2粒(400mg),可以饭前吃,也可以饭后吃,患者在服用卡马替尼的时候要整片吞下,不能咀嚼;如果用药后吐了,也不能补吃,只需要在下次吃药时间正常服用就好

 

服用卡马替尼注意事项:

 

间质性肺疾病(ILD)/肺炎:用本药治疗的患者发生了可能致命的ILD/肺炎。监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状(例如呼吸困难,咳嗽,发烧)。若确认没有引起ILD/肺炎的其他潜在病因,请立即停止对ILD/肺炎患者的本药治疗,并永久终止治疗。

 

肝毒性:在开始使用本药之前,应在治疗的前3个月中每2周监测一次肝功能检查(包括ALT,AST和总胆红素),然后每月一次或按临床指示进行监测,对发展中的患者进行更频繁的检查转氨酶或胆红素。根据不良反应的严重程度,应停用,减少剂量或永久停用本药。

 

光敏性的风险:根据动物研究的结果,本药有光敏反应的潜在风险。在GEOMETRY mono-1中,建议患者在用本药治疗期间应采取预防紫外线照射的预防措施,例如使用防晒霜或穿防护服。建议患者在用本药治疗期间限制直接紫外线照射。

 

胚胎-胎儿毒性:根据动物研究的结果及其作用机理,本药对孕妇给药可引起胎儿的伤害。建议孕妇注意胎儿的潜在危险。劝告有生殖潜力的女性及其伴侣在用本药治疗期间以及最后一次用药后1周内使用有效的避孕方法。

 

老挝元素产卡马替尼是全球首仿药,一盒56片,200mg一粒,按照一天4粒的用量,一盒可以吃14天,患者一个月需要服用2盒卡马替尼,花费不到9000元,是目前卡马替尼版本中性价比最高的一个。目前卡马替尼在国内还没上市,有需要卡马替尼治疗的患者,需要预留10天的物流时间,通过正规的海外医疗服务平台购买。