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伏立康唑的作用机制是通过抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分，其缺乏会导致真菌细胞膜的功能受损，通透性改变，从而抑制真菌的生长和繁殖。
此外，伏立康唑还可以抑制真菌细胞壁合成的酶，破坏真菌细胞壁结构，进一步阻止真菌的生长和繁殖。这种多重作用机制使得伏立康唑对多种真菌具有强大的抗菌活性，包括念珠菌属、曲霉菌属、放线病菌属和镰刀菌属等。
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